Você sabia que entre 2015 e 2019, 70 % a 80 % das novas entidades moleculares (NMEs) aprovadas pela FDA eram moléculas pequenas e, em 2019, 68 % das pequenas moléculas aprovadas eram de administração oral?
Embora as inovações de entrega de medicamentos em outras áreas possam receber mais entusiasmo e cobertura, para que novos medicamentos tenham sucesso comercial, é fundamental que sejam fáceis de fabricar, econômicos e confortáveis para os pacientes. Por esta razão, o formato sólido oral continua sendo o mais popular e constitui o maior segmento do mercado farmacêutico global.
Essa demanda alimentou personalizações e tendências inovadoras, forçando os cientistas de P&D a usar formas inovadoras para atender às crescentes necessidades.
Dois exemplos de como as tendências do mercado estão inspirando novas abordagens para formas farmacêuticas sólidas orais são o foco no paciente e a fabricação enxuta. Conforme os pacientes se tornam mais capacitados na área da saúde, as abordagens de desenvolvimento centradas no paciente estão rapidamente se tornando fundamentais para garantir o sucesso do produto. Enquanto isso, faz tempo que a simplicidade de fabricação tem sido cobiçada para diminuir o tempo e o custo de fabricação, embora essas tendências emergentes e novas abordagens certamente tragam benefícios adicionais para a indústria. Também não é surpresa que atender a novas tendências muitas vezes pode dificultar o dimensionamento e a comercialização de produtos.
O que nos deixa com uma pergunta importante: como os cientistas de P&D e as equipes de formulação podem atender às tendências do setor sem criar complexidade de fabricação? Continue lendo para saber mais sobre essas tendências de mercado e descubra como as novas tecnologias de excipientes estão fornecendo uma solução.
Principal tendência nº 1 - Centralização no paciente
Com maior acesso à informação e mais conscientização sobre a segurança dos medicamentos, os pacientes estão se tornando mais informados sobre os medicamentos. Consequentemente, a P&D farmacêutica mudou nos últimos anos para colocar os pacientes no centro das decisões de desenvolvimento e fabricação. Para garantir que os pacientes estejam na vanguarda da P&D, os órgãos reguladores também se concentraram mais na experiência do paciente. Por exemplo, a criação do FDA do PFDD (Desenvolvimento de medicamentos com foco no paciente) garante que as necessidades, experiências, perspectivas e prioridades dos pacientes sejam atendidas.
Para fornecer com sucesso produtos que atendam a essa tendência, os cientistas de P&D estão usando tecnologias de excipientes de alta qualidade, como polímeros Carbopol®, para permitir a inovação técnica. Assim, esses polímeros podem conferir características centradas no paciente a novos medicamentos de várias maneiras, garantindo que o medicamento seja mais conveniente para os consumidores.
Atendendo à necessidade de centralização no paciente - Qual é a frequência?
Uma maneira de melhorar o foco no paciente é reduzir a frequência de dosagem. A dosagem frequente não é apenas inconveniente para os consumidores, mas o erro humano também pode fazer com que as doses sejam tomadas na hora errada, reduzindo a eficácia. As formas farmacêuticas padrão de liberação imediata (IR) não conseguem manter as concentrações plasmáticas por períodos prolongados. Portanto, é necessário que o paciente tome múltiplas dosagens diárias, o que leva a um risco aumentado de efeitos colaterais indesejados causados por essas concentrações sanguíneas de pico alto após a administração.
Ao modificar as formulações de liberação durante o desenvolvimento do medicamento, é crucial controlar a taxa de liberação do ingrediente farmacêutico ativo (API). Portanto, as formas de dosagem de liberação prolongada fornecem uma solução interessante para permitir que formulações com menor frequência de dosagem beneficiem os pacientes. Excipientes comprovados, como os polímeros Carbopol, tendem a ser os melhores facilitadores para aperfeiçoar as formas de dosagem de liberação prolongada e permitir o controle bem-sucedido da taxa de liberação de APIs.
Faz tempo que os polímeros de carbopol contam com a confiança de cientistas e fabricantes de P&D, pois oferecem uma ampla gama de benefícios para os formuladores. Por exemplo, o Carbopol oferece melhor controle sobre a liberação da dosagem em comparação com os materiais concorrentes, garantindo uma liberação mais lenta do medicamento. Como excipiente, o Carbopol é mais eficiente do que os materiais celulósicos (como a hipromelose, também conhecida como HPMC), permitindo que os formuladores controlem efetivamente a liberação, mesmo em níveis baixos de uso.
O uso de polímeros Carbopol juntamente com outros excipientes também traz benefícios para a formulação. Quando usado em combinação com outros excipientes, o Carbopol:
- Reduz a quantidade total de excipiente necessária devido aos efeitos sinérgicos
- Fornece flexibilidade na entrega de perfis de liberação de destino por proporções variadas
- Reduz a variabilidade nos perfis de liberação de drogas, particularmente ao usar HPMC e Carbopol
Carbopol na prática: comprimidos Mucinex® de duas camadas de liberação estendida
O carbopol tem sido usado comercialmente em toda a indústria para melhorar a liberação controlada com sucesso. Por exemplo, quando usado pelo conhecido remédio para resfriado e gripe Mucinex, o Carbopol permitiu a geração de um comprimido bicamada exclusivo e utilizou os efeitos sinérgicos para estender efetivamente a liberação.
O controle da liberação do fármaco do Mucinex foi especialmente desafiador, pois o ingrediente farmacêutico ativo, a guaifenesina, é solúvel em água. No entanto, o Carbopol permitiu uma carga elevada de fármaco e um controle adequado sobre a taxa de liberação, mesmo com um API solúvel em água. Essa funcionalidade resultou em um produto diferenciado que alcançou sucesso comercial contínuo, incluindo várias extensões de linha de produtos usando Carbopol.
Atendendo à necessidade de centralização no paciente - Há a opção de um tamanho menor?
Reduzir o tamanho dos comprimidos é outra tendência para melhorar o foco no paciente. Os comprimidos grandes são problemáticos para os consumidores. Na melhor das hipóteses, são desconfortáveis de engolir e, na pior, podem fazer com que os pacientes desistam de consumir o medicamento. Para os desenvolvedores, reduzir o tamanho do comprimido pode melhorar a experiência do paciente e aumentar o número possível de usuários. Excipientes inovadores podem reduzir o tamanho do comprimido durante a fabricação e aumentar o foco do medicamento no paciente.
Carbopol na prática: comprimidos de metformina de alta dosagem e liberação prolongada
Por exemplo, os comprimidos comerciais de metformina em altas doses (variação de medicamentos de 500-1000mg) trazem o problema de tamanho à tona, com comprimidos grandes. Reconhecendo esse desafio, a Lubrizol desenvolveu comprimidos de metformina usando Carbopol para diminuir o tamanho do comprimido.
Quando Carbopol foi usado em comprimidos de metformina, a carga de droga foi melhorada de 62,5 % para 80 %, o que levou a tamanhos reduzidos de comprimidos (22 % menor) do que produtos comerciais que usam HPMC. Os comprimidos à base de Carbopol também exibiram liberação da droga dentro das especificações do teste IV da USP. Além disso, a Lubrizol registrou a patente da formulação diferenciada, demonstrando o valor comercial da incorporação do Carbopol nas formulações.
Para saber mais sobre o trabalho da Lubrizol com comprimidos de metformina aprimorados, entre em contato com nossa equipe. A metformina é apenas um exemplo de como os polímeros Carbopol possibilitam formulações diferenciadas e protegidas por patente que podem oferecer benefícios comerciais e para o paciente.
Principal tendência nº 2 - Fabricação enxuta
A fabricação enxuta é outra tendência global emergente que está impactando o desenvolvimento de medicamentos orais de dosagem sólida. Como conceito, a fabricação enxuta já existe há algum tempo. No entanto, nos últimos anos, essa tendência ressurgiu no centro do palco, à medida que a indústria farmacêutica reavalia seu impacto ambiental e aborda a sustentabilidade.
O foco no paciente e a fabricação enxuta são dois exemplos de como as tendências do mercado estão inspirando novas abordagens para formas farmacêuticas sólidas orais. Conforme os pacientes se tornam mais capacitados na área da saúde, as abordagens de desenvolvimento centradas no paciente estão rapidamente se tornando fundamentais para garantir o sucesso do produto. Enquanto isso, faz tempo que a simplicidade de fabricação tem sido cobiçada para diminuir o tempo e o custo de fabricação, embora essas tendências emergentes e novas abordagens certamente tragam benefícios adicionais para a indústria. Também não é surpresa que atender a novas tendências muitas vezes pode dificultar o dimensionamento e a comercialização de produtos.
Para desenvolvedores que trabalham em processos para terapias sólidas orais, a granulação é uma etapa fundamental que adiciona complexidade. Nesse processo, pós finos e não compactáveis são transformados em aglomerados mais grossos que podem ser prensados em um comprimido. Pode parecer fácil, mas a granulação é complexa e aumenta o custo do processo de fabricação.
O uso de excipientes diretamente compressíveis e pré-granulados, como Carbopol 71G, remove a etapa de granulação e ajuda os fabricantes a reduzir o tempo e as despesas desses processos. Além disso, oferece benefícios adicionais, como a redução do desperdício de material e custos.
Quer saber mais sobre os benefícios do Carbopol 71G granulado?
Confira nosso webinar sobre "como permitir a inovação sólida oral" aqui.
Perspectivas para Inovação Oral Sólida
A mudança em direção ao maior foco no paciente e a fabricação enxuta são as principais tendências de mercado que os fabricantes precisam atender. A liberação prolongada e o tamanho reduzido dos comprimidos são aspectos importantes para melhorar o foco no paciente e o sucesso do medicamento, enquanto a fabricação enxuta é a chave para garantir uma fabricação eficaz e eficiente. Aprimorando excipientes inovadores, você pode melhorar a qualidade de vida dos pacientes e aumentar a viabilidade comercial de novos produtos.
Como experientes líderes do setor, a Lubrizol oferece o melhor suporte técnico da categoria para nossos polímeros Carbopol, incluindo Carbopol 71G. Entre em contato com nossa equipe hoje mesmo para saber como os produtos Carbopol podem melhorar suas formas farmacêuticas sólidas orais.
