Desafios de medicamentos convencionais
Frequência de dosagem
Manter a adesão do paciente a cronogramas de dosagem, especialmente quando o medicamento requer diversas doses por dia, é um problema de longa data. Uma pesquisa de 2013 com pacientes com condições crônicas constatou que apenas 24 % tinham total adesão ao seu cronograma de dosagem e os 76 % de pacientes remanescentes não tomavam o seu medicamento, conforme orientado, acidental ou intencionalmente. Daqueles que apresentaram falta de conformidade, 57 % disseram que esqueceram de uma dose e 30 % disseram que não lembravam se haviam tomado a dose na hora programada.
Figura 1: estatística de conformidade pelo paciente e dosagens de medicamento
A não conformidade do medicamento é um problema específico entre pacientes idosos, que são mais propensos a ter uma maior quantidade de medicamentos para administrar. Metade dos pacientes idosos que tomam apenas um medicamento por dia acham difícil aderir ao cronograma de dosagem correto e essa proporção aumenta com a quantidade de medicamentos.
Tamanho do comprimido
Além da frequência de dosagem, os aspectos físicos do medicamento em si podem ter um impacto dramático na conformidade pelo paciente. O tamanho do comprimido é um exemplo. Um estudo 2013 feito pelo European Journal of Clinical Pharmacology constatou que mais de 37 % dos adultos tinham dificuldade para engolir comprimidos e 10 % disseram que pararam de tomar o medicamento por causa disso.
Comprimidos grandes apresentam um obstáculo ao uso para qualquer paciente, mas, especialmente, para diabéticos, idosos e crianças. Os idosos perdem naturalmente massa muscular e forma com a idade, o que pode afetar a sua capacidade de engolir e aumentar a probabilidade de se engasgar. Esse risco passa para medicamentos, quando comprimidos ou cápsulas grandes apresentam não somente um obstáculo para pacientes geriátricos, mas também um risco de se engasgar.
Um problema semelhante pode ser encontrado na outra extremidade do espectro etário. Um estudo pediátrico constatou que 40 % das crianças têm dificuldade para engolir comprimidos de tamanho normal.
Desafios específicos de líquidos
Embora comprimidos possam ser uma forma mais comum de medicamento, formulações líquidas apresentam o seu próprio conjunto de desafios ao desenvolver um medicamento com os pacientes em mente. Por exemplo, essas formulações são mais administradas derramando o medicamento em uma colher ou copo pequeno, mas soluções que derramam com facilidade podem dificultar isso ou levar à dosagem errada. Medicamentos mais espessos e viscosos são, às vezes, uma solução e podem derramar com menor facilidade; no entanto, podem ser desagradáveis de engolir.
As suspensões líquidas apresentam o seu próprio desafio exclusivo: dispersão de medicamente inconsistente e a necessidade de "agitar bem antes de usar". As suspensões tendem a se separar, pois as partículas suspensas sobem e flutuam ou afundam. Isso cria uma etapa adicional para a administração, pois os pacientes devem agitar o medicamente para redistribuir as partículas e garantir uma dosagem uniforme.
Figura 2: gráfico de pizza sobre os motivos relatados pelos quais as crianças se recusam a tomar medicamentos
O sabor apresenta outro desafio para a formulação de medicamentos líquidos, especialmente para medicamentos pediátricos. Medicamentos líquidos podem ser mais fáceis de administrar em crianças, mas medicamentos com sabor amargo podem dificultar a consistência do tratamento em crianças e a dosagem correta. A falta de conformidade pode ter impactos grandes e duradouros na saúde do paciente. Em aproximadamente metade de todos os casos em que um medicamento não apresentou o seu efeito desejado no tratamento de longo prazo, a falta de conformidade pelo paciente é um fator.
Soluções centradas no paciente para esses desafios
Embora esses desafios possam parecer assustadores, há inúmeras opções que os desenvolvedores de medicamentos podem usar para superá-los, que discutiremos abaixo. Geralmente, o excipiente certo fornece uma solução fácil, especialmente se em parceria com uma organização instruída. Um passo importante em direção à criação de medicamentos centrados no paciente é a escolha de um excipiente especificamente projetado para transmitir propriedades essenciais centradas no consumidor para incentivar a conformidade.
Liberação prolongada do medicamento
Consistentemente e em estudos de várias condições de saúde, regimes de medicamento que requerem uma única dose diária apresentam a mais alta conformidade entre os pacientes. Um estudo que prescreveu antibióticos para infecções do trato respiratório constatou que aqueles que precisavam tomar uma dose do medicamento uma vez ao dia eram aproximadamente 10 vezes mais propensos a cumprir o tratamento que aqueles que precisavam tomar duas doses ao dia.
A solução mais comum é formular medicamentos com propriedades de liberação prolongada. Formulações de liberação prolongada apresentam muitas vantagens em comparação a formulações de liberação imediata, incluindo uma redução na quantidade de comprimidos necessária e a frequência de dosagem, bem como a redução de efeitos colaterais causados por flutuações nos níveis de plasma no medicamento.
Para desenvolvedores de medicamentos, o segredo para criar medicamentos de liberação prolongada eficazes está nos excipientes escolhidos durante a formulação. Com o excipiente certo, os comprimidos podem ser projetados para melhor facilitar tempos de liberação longos, resultando na mesma eficácia com menos doses.
Os polímeros Carbopol® são conhecidos pela sua capacidade de liberação de medicamento prolongada por serem polímeros reticulados. O Carbopol, por ser reticulado, usa ligações químicas para envolver o medicamento; portanto, pode fornecer liberação de medicamento prolongada controlada em concentrações muito menores que outros polímeros. Grande parte dos outros polímeros é linear, como celuloses, ou seja, o medicamento é mantido na matriz do polímero apenas por fracos envolvimentos físicos. Isso resulta na necessidade de uma concentração maior de polímeros e, possivelmente, em uma dosagem mais frequente, o que torna o Carbopol a escolha ideal para formulações de liberação prolongada.
Figura 3: citação sobre adesão a medicamentos
Redução no tamanho do comprimido
Excipientes como o Carbopol também apresentam soluções para outros obstáculos de formulação. Muitos comprimidos orais encontrados no mercado atualmente são grandes e podem ser difíceis de engolir. Esses comprimidos são geralmente projetados com polímeros lineares que requerem uma quantidade maior de excipientes para se ligar ao medicamento, resultando em um comprimido grande. No entanto, o Carbopol cria ligações mais fortes e requer menos excipientes, resultando na redução do comprimido e em produtos mais aceitáveis para os pacientes.
Em uma comparação de um comprimido de metformina comercial e um comprimido de metformina usando Carbopol, na mesma dose, o comprimido com Carbopol era mais de 20 % menos que a sua contraparte comercial. Esse nível de redução no tamanho pode ser significativo para pacientes com dificuldade de engolir e pode significar a diferença entre tomar o medicamento corretamente ou não.
Reologia sem derramamento, suspensão permanente e mascaração do sabor
Soluções formuladas usando Carbopol apresentam propriedades de redução de viscosidade que ajudam a resolver o problema de líquidos fáceis de derramar. Formulações com Carbopol podem ser viscosas quando não utilizadas, mas se tornam menos viscosas à medida que forem derramadas ou engolidas, antes de voltarem a ser viscosas imediatamente após a utilização. Isso significa que o paciente conseguirá administrar facilmente o medicamente sem medo de derramar.
As propriedades dos polímeros Carbopol também os tornam benéficos para a estabilização de suspensões orais. O alto valor de rendimento do Carbopol, ou seja, a sua resistência à vazão inicial, significa que ele pode criar suspensões bem dispersas permanentes que não se separam, sem precisar de alto grau de viscosidade, o que pode ser desagradável para os pacientes.
Os polímeros Carbopol também resolvem o problema de sabor desagradável do medicamento. O Carbopol mascara, de maneira eficaz, o amargor de um medicamento, sem comprometer a biodisponibilidade do medicamento, como visto em outros métodos.
Conclusão
Quando um paciente tem dificuldade para tomar um medicamento corretamente, as consequências à saúde e ao estilo de vida são importantes. Doses não tomadas ou medicamento desperdiçado é sinônimo de tratamentos menos eficazes e resultados piores para os usuários finais.
Ao formular medicamentos, a seguança e o uso do paciente devem ser prioridades para os desenvolvedores, pois permitem que se diferenciem da concorrência. À medida que o avanço tecnológico induz os pacientes a exigir conforto e facilidade de uso de seus médicos, eles procurarão isso cada vez mais em seus medicamentos.
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