As suspensões orais são formulações farmacêuticas onde as partículas sólidas do ingrediente ativo são dispersadas em um veículo líquido. Essas suspensões geralmente são usadas para proporcionar a medicação aos pacientes com dificuldade para engolir formas de dosagem sólida, como comprimidos ou cápsulas, ou para aqueles que precisam receber doses personalizadas. A seguir, uma guia para compreender e formular suspensões orais.
Compreendendo as Suspensões Orais
Componentes importantes
Ingrediente Ativo: A substância terapêutica destinada a produzir o efeito farmacológico desejado.
Veículo: o componente líquido que suspende o ingrediente ativo. Geralmente inclui água, com aditivos como agentes de suspensão, conservantes, agentes flavorizantes e adoçantes.
Agentes de suspensão: Estes agentes impedem a sedimentação de partículas sólidas e garantem uma distribuição uniforme por todo o líquido veicular.
Agentes flavorizantes e adoçantes: adicionados para melhorar o sabor e a palatabilidade, especialmente para formulações pediátricas.
Vantagens importantes
Facilidade de administração: especialmente benéfico para pacientes com dificuldade para engolir formas sólidas de dosagem.
Dosagem flexível: permite ajustes precisos na dosagem, tornando-o adequado para pacientes com requisitos específicos de dosagem.
Biodisponibilidade melhorada: Algumas formulações podem melhorar a absorção do medicamento e a biodisponibilidade em comparação com formas sólidas de dosagem.
Personalização: Pode ser adaptado para atender às necessidades de populações específicas de pacientes, como pacientes pediátricos ou geriátricos.
Considerações de formulação
Seleção de ingredientes farmacêuticos ativos (APIs)
Considere a solubilidade e estabilidade do ingrediente ativo no veículo escolhido.
Avaliar as propriedades farmacocinéticas e requisitos de dosagem do medicamento.
Escolha do veículo:
- A água é geralmente usada como veículo primário devido à sua compatibilidade com a maioria dos medicamentos.
- Outros veículos como xaropes, agentes suspensivos ou óleos podem ser usados com base nas características do princípio ativo e nas preferências do paciente.
Agentes de suspensão
Selecione agentes de suspensão apropriados para evitar a sedimentação e garantir a distribuição uniforme das partículas. Formulações "suaves" que minimizam a sensação de areia são preferidas pelos pacientes de todas as idades.
Agentes suspensivos comuns incluem polímeros (por exemplo, Carbopol®), argilas (por exemplo, bentonita), derivados de celulose (por exemplo, carboximetilcelulose de sódio) e gomas naturais (por exemplo, goma xantana).
Enquanto os espessantes "naturais" têm uma longa história de uso em suspensões orais, têm sofrido com recentes problemas na cadeia de abastecimento relacionados à escassez de colheitas e restrições globais de importação/exportação. Nesses casos, opções sintéticas de alta qualidade (como os carbômeros) podem oferecer uma melhor confiabilidade na cadeia de suprimentos com desempenho técnico equivalente ou melhorado.
Flavorizantes e adoçantes
Escolha sabores e adoçantes que disfarcem o sabor do ingrediente ativo e acentuem a palatabilidade.
Considere as preferências e a sensibilidade da população alvo. Por exemplo, é sabido que as crianças nos Estados Unidos da América tendem a preferir os sabores de chiclete e uva, enquanto as crianças europeias gostam mais dos sabores cítricos e de frutas vermelhas.
Procure oportunidades para substituir o açúcar por adoçantes sem açúcar, especialmente em terapias de longo prazo onde a ingestão de açúcar possa causar problemas de saúde ou dentários.
Conservantes e estabilidade
Incorporar conservantes para evitar o crescimento microbiano, especialmente ao usar espessantes naturais, que podem servir de alimento para os microrganismos. Certifique-se de que a formulação seja compatível com os conservantes selecionados.
Realize estudos de estabilidade para avaliar a validade e condições de armazenamento da suspensão oral.
Processo de formulação
Pesagem e mistura
Pesa e meça com precisão o ingrediente ativo e os excipientes conforme a receita da formulação.
Misture bem os ingredientes para garantir distribuição e dissolução uniformes.
Redução do tamanho da partícula
Se necessário, execute técnicas de redução do tamanho das partículas, como moagem ou micronização, para obter a distribuição desejada do tamanho das partículas e/ou aumentar a solubilidade/biodisponibilidade do IFA.
Preparação da suspensão
Disperse o ingrediente ativo e os agentes suspensores no veículo líquido usando técnicas de mistura apropriadas.
Certifique-se de que a suspensão esteja homogênea e livre de grumos ou agregados.
Controle de qualidade
Realize testes de controle de qualidade para avaliar a uniformidade, a viscosidade, o pH e o conteúdo microbiano da suspensão oral.
Ajuste a formulação conforme necessário com base nos resultados do controle de qualidade.
Embalagem e rotulagem
Encha a suspensão oral em recipientes adequados, garantindo a vedação apropriada para manter a integridade do produto.
Rotule os recipientes com informações essenciais, incluindo instruções de dosagem, data de validade e condições de armazenamento.
Uso de polímeros Carbopol® para suspensões orais
Os polímeros Carbopol® fornecidos pela Lubrizol Life Science são ferramentas valiosas para a formulação de suspensões orais. Projetados para aprimorar a experiência do paciente e otimizar os processos de fabricação, os polímeros Carbopol® oferecem vários benefícios tanto para os pacientes quanto para os formuladores.
Recursos centrados no paciente
Os polímeros Carbopol® são adaptados para atender às necessidades dos pacientes de várias faixas etárias, especialmente das populações pediátrica e geriátrica. Aqui estão algumas vantagens centradas no paciente:
Conveniência: Permite líquidos estáveis com reologia fluida e espalhável, tornando as suspensões orais fáceis e agradáveis de engolir.
Personalização: Ampla compatibilidade com uma variedade de sabores, adoçantes e conservantes, garantindo que as suspensões possam ser personalizadas para atender à palatabilidade e às preferências do paciente sem comprometer o desempenho.
Exclusividade: Benefícios adicionais, como a proteção calmante dos tecidos para medicamentos para tosse/resfriado ou líquidos "sem derramamento" que melhoram a dosagem pediátrica, aprimorando a experiência geral do paciente.
Confiabilidade: Os pacientes podem confiar na segurança e na qualidade das suspensões Carbopol®, pois elas são produzidas de acordo com o padrão IPEC-GMP e possuem uma longa história de uso em produtos farmacêuticos.
Características favoráveis ao formulador
Os formuladores se beneficiam dos polímeros Carbopol® devido à sua facilidade de uso e desempenho consistente. Veja por que o Carbopol® é a escolha preferida:
Suspensão permanente: Os polímeros Carbopol® são agentes de suspensão extremamente eficazes, mesmo em baixos níveis de inclusão. Graças ao seu alto valor de rendimento, os polímeros de Carbopol podem evitar permanentemente a sedimentação em uma ampla gama de viscosidades, melhorando a vida útil e eliminando a necessidade de ressuspensão frequente.
Fabricação simplificada: O processamento a frio e a baixa tixotropia dos polímeros Carbopol® simplificam o processo de mistura, reduzindo o uso de energia e a complexidade na fabricação.
Desempenho consistente: As suspensões Carbopol® apresentam biocarga baixa e variação mínima de lote para lote, garantindo um confiável desempenho do produto ao longo do tempo.
Aumento da biodisponibilidade: As excelentes propriedades mucoadesivas dos polímeros Carbopol® podem aumentar a biodisponibilidade, permitindo a criação de produtos diferenciados com melhor distribuição de medicamentos.
Estudo de caso: Suspensão oral de paracetamol estável na prateleira usando polímeros de Carbopol®.
- Objetivo: Demonstrar a capacidade superior de suspensão dos polímeros Carbopol®.
- Descrição: Uma formulação de suspensão oral estável, palatável e não sedimentante.
- Polímero usado: polímero Carbopol® 974P NF.
Essa suspensão foi submetida a um extenso estudo de sedimentação usando a análise Turbiscan, demonstrando sua estabilidade ao longo do tempo. Abordagens semelhantes podem ser aplicadas para desenvolver suspensões com outros ingredientes farmacêuticos ativos (APIs) e dosagens.
Conclusão
As suspensões orais oferecem uma forma de dosagem versátil e amigável ao paciente para a administração de medicamentos. Ao compreender os principais componentes, as considerações sobre a formulação e as técnicas de processamento descritas neste guia, os profissionais farmacêuticos podem desenvolver suspensões orais de alta qualidade que atendam às necessidades terapêuticas e às preferências dos pacientes. Sempre cumpra as diretrizes regulatórias e conduza medidas completas de garantia de qualidade para assegurar a segurança e a eficácia das formulações de suspensão oral.
Se você estiver procurando uma suspensão oral estável com propriedades amigáveis ao paciente, então o polímero Carbopol® é a melhor opção.
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