O que é a mucoadesão?
Um fator chave para o sucesso e eficácia de muitos medicamentos é se eles são ou não "mucoadesivos".
A mucoadesão descreve as forças atrativas entre um material e o muco ou uma membrana mucosa. Muco e membranas mucosas são encontrados em várias áreas do corpo humano, desde a boca, garganta e cavidade nasal até partes dos olhos, reto ou vagina. Para formulações destinadas a atingir essas áreas, o desenvolvimento das propriedades mucoadesivas de um medicamento é benéfico para a administração eficaz do fármaco.
Neste blog, exploraremos as quatro principais maneiras pelas quais a mucoadesão, quando otimizada, pode melhorar os medicamentos de venda livre (OTC) ou prescritos (Rx).
#1 Mantém a forma farmacêutica no local de ação por mais tempo
A mucoadesão permite que a formulação do fármaco seja aplicada diretamente no local-alvo e permaneça lá por um período mais longo do que pode ser alcançado com uma formulação não mucoadesiva. Isso aumenta a entrega do fármaco e/ou prolonga sua ação para entrega localizada (forma de dosagem no local de ação) ou sistêmica (forma de dosagem no local de absorção).
#2 Lubrifica o tecido-alvo
Embora, sem dúvida, seja um benefício significativo, a mucoadesão pode fazer mais do que permitir a administração localizada e prolongada de fármacos. As propriedades mucoadesivas podem permitir que uma formulação revista uma membrana mucosa, fornecendo cobertura lubrificante para o tecido. Isso pode ser benéfico para muitos produtos, como enxaguante bucal para boca seca ou lágrimas artificiais para olho seco.
Figura 1: 4 maneiras pelas quais a mucoadesão pode beneficiar medicamentos
#3 Fornece uma cobertura protetora sobre o tecido danificado
Da mesma forma que o tecido de revestimento para lubrificação, os revestimentos mucoadesivos também podem fornecer um escudo para tecidos danificados ou sensíveis. Isso mantém o tecido isolado de ambientes hostis que podem causar dor ou retardar a cicatrização.
Por exemplo, a mucoadesão pode otimizar a cobertura de uma afta, permitindo a adesão do produto à lesão, protegendo-a de infecção bacteriana ou contato com saliva ou alimentos ácidos. Ao fazer isso, pode aumentar o conforto dos pacientes e promover uma cicatrização mais rápida.
#4 Permite produtos mais convenientes e não invasivos
A mucoadesão pode beneficiar uma ampla variedade de formas de dosagem, para uso em várias áreas do corpo, permitindo a administração localizada e direcionada de medicamentos. Devido a essa entrega localizada, a mucoadesão permite a criação de formas de dosagem não invasivas e mais convenientes que, de outra forma, não seriam eficazes.
Por exemplo, sem propriedades mucoadesivas, um produto tópico para mucosas - que é fácil de aplicar, conveniente e não invasivo - pode não fornecer fármaco suficiente de forma eficaz para ser viável no mercado. Portanto, um formulador pode ser forçado a mudar para a criação de um produto oral ou injetável, o que pode gerar implicações negativas para os pacientes. Os produtos orais passam pelo trato gastrointestinal, o que pode irritar o estômago ou ter outras implicações negativas. Os produtos injetáveis podem ser dolorosos e inconvenientes, pois muitas vezes só podem ser administrados por um profissional médico.
No entanto, se a mucoadesão for efetivamente formulada em um medicamento, novas formas de dosagem preferidas pelo paciente podem ser desenvolvidas com sucesso, por exemplo:
- Géis e emulsões tópicos
- Adesivos e filmes
- Soluções e suspensões orais
- Colírios ou lentes de contato
- Sprays nasais
- Pastilhas e comprimidos bucais
- Pastas de dentes e enxaguantes bucais
Como conseguir mucoadesão em uma formulação
Dados os benefícios potenciais da mucoadesão, não é surpresa que cada vez mais formuladores estejam considerando abordagens para usar propriedades mucoadesivas em seus medicamentos. Mas como eles podem conseguir isso de forma eficaz?
A chave para alcançar o perfil mucoadesivo correto para as necessidades específicas de um produto farmacêutico está no uso do excipiente. Existem vários polímeros usados na indústria farmacêutica para conferir mucoadesão a formulações de medicamentos, como goma xantana e carbômeros, como os Carbopol® polímeros da LLS Health e o Noveon® policarbofil.
Esses polímeros possuem funcionalidades únicas que afetam o perfil do produto mucoadesivo e vêm em vários graus para que o perfil possa ser ajustado às necessidades individuais de um produto. Estudos têm mostrado que as formulações contendo polímeros Carbopol® ou policarbofil Noveon® exibem retenção de produto significativamente mais longa no local-alvo do que aquelas contendo polímeros alternativos - com o potencial de fazer uma diferença significativa para pacientes e fabricantes.
Hora de considerar o desempenho mucoadesivo do seu produto
Em um mercado farmacêutico global cada vez mais competitivo, considerar mucoadesivos para uma variedade de produtos de formas farmacêuticas pode não apenas melhorar a eficácia do produto e beneficiar os pacientes, mas também ajudá-los a se destacar de outras opções de produtos padrão.
A LLS Health é especialista em possibilitar e ajudar a otimizar as propriedades mucoadesivas por meio de nossos polímeros para produtos farmacêuticos OTC e Rx diferenciados. Para obter mais informações sobre os benefícios da mucoadesão, faça o download do nosso guia.
