Desde a sua criação como primeiros carbômeros comerciais há mais de 50 anos, os polímeros Carbopol® da Lubrizol continuam sendo os carbômeros de mais alta qualidade no mercado. Utilizados em produtos farmacêuticos como modificadores da reologia, comprimidos ligantes, estabilizadores da suspensão, polímeros de liberação prolongada, auxiliares mucoadesivos e potencializadores da biodisponibilidade, os polímeros Carbopol são bem conhecidos por sua versatilidade e facilidade de uso como excipientes farmacêuticos. Os produtos da família de polímeros Carbopol são quimicamente semelhantes, pois são todos polímeros de ácido poliacrílico reticulados de alto peso molecular. Entretanto, esses géis formadores de polímeros diferem por seu reticulado químico e podem ser agrupados nas seguintes categorias.
- Homopolímeros Carbopol: reticulado ácido acrílico com sacarose de alilo ou alílico de pentaeritritol.
- Copolímeros Carbopol: ácido acrílico e acrilato de alquil C10-C30 cruzado com alílico de pentaeritritol
- Interpolímeros Carbopol: homopolímero de carbômero ou copolímero que contém um copolímero em bloco de polietilenoglicol e éster alquílico de ácido de cadeia longa
Ao longo do tempo, fizemos numerosas melhorias na família de polímeros Carbopol para ajudar a atender às exigências regulatórias. As melhorias englobaram o aumento da integridade do produto e melhora do manuseio do produto, inclusive, na mistura ou processamento do Carbopol e na facilidade de dispersão de polímeros para diminuir o tempo de processamento. Como parte dessas melhorias, nossos polímeros de ácido poliacrílico são sintetizados para atender aos padrões de segurança mais elevados. Carbômeros "tradicionais" são sintetizados em benzeno, uma substância que tem o seu uso cada vez mais restrito nas aplicações de excipientes farmacêuticos. Nossos carbômeros "preferíveis da perspectiva toxicológica" são sintetizados em acetato de etila ou uma mistura cossolvente de acetato de etila e ciclohexano, os quais são produtos recomendados atualmente para todos os novos projetos de desenvolvimento de medicamentos.
Adicionalmente aos nossos excipientes tradicionais, LLS Health também acrescentou inovações mais recentes na família Carbopol nos últimos anos, tais como:
- Os Carbopol Ultrez polymers fornecem recursos autoumectantes para a dispersão dos polímeros sem necessidade de mistura, facilitando o seu uso na formulação e processamento.
- Carbopol 71G NF é o único carbômero granular disponível para formulações de compressão direta e oferece maior versatilidade na fabricação de produtos sólidos de administração oral
- Carbopol ETD 2020 NF foi projetado para fornecer o aumento de tolerância de eletrólitos nas formulações medicamentosas.
Visão geral do produto e recomendações
| Polímero Carbopol | Solvente de polimerização | Tipo de produto do carbômero | Viscosidade, cP (0,5 % do peso em pH 7,5) |
| 71G NF | Acetato de Etila | Homopolímero | 4,000 - 11,000 |
| 971P NF | Acetato de Etila | Homopolímero | 4,000 - 11,000 |
| 974P NF | Acetato de Etila | Homopolímero | 29,400 - 39,400 |
| 980 NF | Cosolvente1 | Homopolímero | 40,000 - 60,000 |
| 981 NF | Cosolvente1 | Homopolímero | 4,000 - 10,000 |
| 5984 EP | Cosolvente1 | Homopolímero | 30,500 - 39,400 |
| ETD 2020 NF | Cosolvente1 | Interpolímero | 47,000 - 77,0002 |
| Ultrez 10 NF | Cosolvente1 | Interpolímero | 45,000 - 65,000 |
| 934 NF | Benzeno | Homopolímero | 30,500 - 39,400 |
| 934P NF | Benzeno | Homopolímero | 29,400 - 39,400 |
| 940 NF | Benzeno | Homopolímero | 40,000 - 60,000 |
| 941 NF | Benzeno | Homopolímero | 4,000 - 10,000 |
| 1342 NF | Benzeno | Copolímero | 9,500 - 26,5002 |
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1 Sistema cossolvente feito com ciclohexano e acetato de etila
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Produtos Carbopol de aplicações farmacêuticas por via oral
| Polímero Carbopol | Suspensões | Formulações bioadesivas | Compactação por rolete | Dosagem sólida Granulação úmida |
Compressão Direta |
|---|---|---|---|---|---|
| 71G NF | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ | |
| 971P NF | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ | |
| 974P NF | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ | |
| 934P NF | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ |
Polímeros Carbopol e Pemulen™ para Aplicações Tópicas
| Visão Geral da Comparação dos Polímeros Carbopol e Pemulen para Aplicações Tópicas | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| Polímeros Autoumectantes | Ultrez 10 NF | |||||
| Polímeros de Acetato de Etila | 974P NF | 971P NF | ||||
| Polímeros Cossolventes | 5984 EP | 980 NF | 981 NF | TR-1 NF, TR-2 NF 1, ETD 2020 NF |
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| Polímeros Tradicionais2 | 934 NF, 934P NF |
940 NF | 941 NF | 1342 NF | ||
| Propriedades em uma Aplicação Formulada | ||||||
| Características de Fluxo | Curto | Curto | Curto | Muito curto | Longo | Longo |
| Viscosidade Relativa | Alta | Alta | Alta | Muito alta | Baixa | Médio |
| Capacidade de Suspensão (valor de rendimento) |
Alta | Alta | Alta | Alta | Alta | Alta |
| Clareza de Mucilagem | Alta | Médio | Médio | Alta | Alta | Alta |
| Tolerância relativa ao íon | Baixa | Baixa | Baixa | Baixa | Médio | Alta |
| Tolerância relativa ao cisalhamento3 | Médio | Médio | Alta | Alta | Baixa | Baixa |
| Aplicações | ||||||
| Géis Transparentes | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ | |
| Géis Hidroalcoólicos | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ |
| Loções | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ |
| Cremes | ✓ | ✓ | ✓ | ✓ | ||
| Sistemas Surfactantes | ✓ | |||||
| Sistemas Altamente Eletrolíticos | ✓ | |||||
1 Polímeros Pemulen (Pemulen TR-1 NF e TR-2 NF). Todos os produtos anotados na tabela pertencem à família do produto de polímeros Carbopol.
2 Polímeros tradicionais são sintetizados em benzeno. A monografia dos Carbômeros na Farmacopeia Europeia estipula um limite de benzeno de 2 ppm.
3 É necessário evitar a exposição prolongada ao alto cisalhamento para todos os carbômeros.
Adicionalmente, pode ter um bom resultado substituir um carbômero polimerizado de benzeno por carbômero polimerizado sem presença de benzeno em uma formulação farmacêutica. A tabela a seguir mostra os substitutos recomendados para os produtos Carbopol de grau benzeno com base em critérios de viscosidade. Os produtos substitutos são polimerizados em acetato de etila ou uma mistura cossolvente de acetato de etila e ciclohexano. Se for feita uma substituição em uma formulação farmacêutica, recomenda-se que as principais propriedades de desempenho sejam verificadas e que questões regulamentares sejam consideradas. Dependendo dos requisitos de dosagem desejados, outros polímeros Carbopol podem ser alternativas adequadas.
| Polímero Carbopol de grau benzeno | Polímeros Carbopol ou Pemulen sem presença de benzeno recomendados |
| Polímero Carbopol® 934 NF | Polímero Carbopol® 974P NF e polímero Carbopol® 5984 EP |
| Polímero NF Carbopol® 934P | Polímero Carbopol® 974P NF e polímero Carbopol® 5984 EP |
| Polímero Carbopol® 940 NF | Polímero Carbopol® 980 NF |
| Polímero Carbopol® 941 NF | Polímero Carbopol® 971P NF e polímero Carbopol® 981 NF |
| Polímero Carbopol® 1342 NF | Polímero Pemulen™ TR-1 NF |