Aproximadamente 60 % dos potenciais ingredientes farmacêuticos ativos (API) em desenvolvimento e mais de 40 % daqueles em reformulação não são bem solúveis em água. Excipientes oferecem a abordagem mais versátil para resolver esses desafios de solubilidade e têm há muito tempo desempenhado um papel importante em permitir que API de solubilidade ruim sejam formulados em produtos com melhor biodisponibilidade e efeitos terapêuticos. Entretanto, conforme o número de API de solubilidade ruim aumenta, os excipientes existentes ainda não são capazes de resolver todos os desafios complexos de formulação.
Apisolex™, o excipiente de grau injetável é um polímero de base de poliaminoácidos seguro, validado por práticas recomendadas de fabricação que aumenta a solubilidade de BCS Classe II e IV API em 50.000 vezes.
A tecnologia Apisolex foi projetada para funcionar com técnicas de formulação diretas, ajudando você a simplificar a sua fabricação e economizando tempo precioso durante o desenvolvimento do medicamento. Excipientes solubilizados e API podem ser misturados em uma solução de base aquosa seguido por filtragem estéril e liofilização para produzir uma formulação estável que é prontamente resuspendida em diluentes comuns para administração. A técnica forma estruturas micelares que encapsulam o API durante a liofilização. Em solução fisiológica, o medicamento liofilizado é reconstituído em menos de 30 segundos.
Teste | Resultados | |
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Toxicidade sistêmica | Tolerabilidade (ratos e camundongos) | Bem tolerado em doses de até 1.500 mg/kg |
Injeção IV no dia 32 recuperação em 28 dias (ratos) | Nenhum efeito colateral relacionado ao tratamento detectado | |
Farmacocinética | Dose IV de Apisolex rotulado [14C] em ratos machos e fêmeas | - Pode ser distribuído para órgãos distantes sem acúmulo - Tecido: razões de plasma AUC0-t <1.0> |
Fabricado em segundo as práticas recomendadas de fabricação, o excipiente Apisolex é constituído por blocos de construção de amoniácidos. Ele é biocompatível, biodegradável e testado quanto a segurança em projetos parenterais.
As propriedades de solubilização do polímero Apisolex foram avaliadas em comparação com outros excipientes utilizando uma série de dez (10) ingredientes farmacêuticos ativos com solubilidade em água ruim, alguns comuns e alguns do programa opnME da Boehringer Ingelheim. Nós estabelecemos os critérios de sucesso para mostrar que mesmo em um nível baixo, muitos excipientes tradicionais não atingem a marca. Veja como o polímero Apisolex se saiu em comparação ao seu excipiente de escolha favorito.
O excipiente solubilizante Apisolex se destacou recebendo um número recorde de indicações. Leitores e visitantes do site The Medicine Maker votaram em sua tecnologia favorita, e a LLS Health emergiu como a grande vencedora.
Leia o comunicado de imprensaDescubra como o nosso excipiente pode ajudar a atender às necessidades de solubilização para os seus projetos parenterais mais desafiadores.
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