Três aplicações tópicas exclusivas para os polímeros Carbopol®: Uma avaliação das publicações.

A administração tópica de medicamentos é uma opção desejável para os formuladores que procuram uma ruta de administração não invasiva, preferida pelo paciente. Assim como a administração oral, os medicamentos de aplicação tópica são fáceis de serem dosados pelo paciente em casa e, geralmente, são indolores. No entanto, apesar de suas vantagens, como o fato de contornar o trato gastrointestinal (GI), é necessário levar em consideração a formulação de tratamentos tópicos.

Como resultado, os formuladores estão buscando cada vez mais excipientes multifuncionais em conjunto com os novas tecnologias de administração de medicamentos para fornecer soluções. Um desses grupos de excipientes que obteve sucesso na administração tópica de medicamentos são os polímeros Carbopol®. As propriedades físico-químicas exibidas pelos polímeros Carbopol®, como a capacidade de formação de gel, a natureza viscoelástica em uma formulação final e estabilidade térmica, combinadas com sua alta compatibilidade com uma variedade de ingredientes farmacêuticos ativos (IFAs), fazem deles uma classe de excipiente versátil para formulações tópicas inovadoras. Neste blog, examinaremos três áreas de aplicação com exemplos da literatura recente em que os polímeros Carbopol® estão apoiando o desenvolvimento de produtos farmacêuticos para superar os desafios tradicionais associados à administração tópica.

Liposomas

Os polímerosCarbopol® podem ser aplicados em tecnologias comprovadas baseadas em lipossomos. Os lipossomos são nanocarreadores de fosfolipídios que podem ser usados para a administração de medicamentos direcionados. Eles consistem em uma membrana de bicamada composta por moléculas hidrofóbicas, com moléculas hidrofílicas aprisionadas no centro aquoso. Os lipossomos oferecem diversas vantagens sobre os métodos tradicionais de administração de medicamentos, inluindo maior biocompatibilidade, a capacidade de automontagem e capacidade de transportar grandes cargas de medicamentos.¹

O uso dos polímeros Carbopol® como agente gelificantes em medicamentos à base de lipossomas é benéfico, pois eles podem regular dinamicamente a liberação do medicamento retido para um local de ação diretamente. 2 Quando os lipossomos foram incorporados numa formulação de gel contendo polímeros Carbopol®, a administração do medicamento  para as camadas mais profundas da pele foi aprimorado ainda mais, melhorando o tempo de contato e evitando a perda de água da pele.3

Os polímeros Carbopol® são compatíveis com muitos IFAs e demonstraram a capacidade de não apenas transferir com sucesso as propriedades físicas desejadas em sistemas de administração de medicamentos baseados em lipossomos s, mas também melhoram a liberação do medicamento. Háum grande potencial para mais novações com os polímeros Carbopol® na área de medicamentos com lipossomos .

Mucoadesivo In Situ Sistemas gelificantes

Os sistemas mucoadesivos gelificadoresin situ oferecem um potencial promissor para superar as desvantagens das formulações convencionais de administração de medicamentos na mucosa, como a baixa permeação na mucosidadeda membrana e a permanencia no local de destino comuma duraçãotemporal insuficiente. Outraimportante vantagem desses sistemas é que podem ser administrados como um líquido e, posteriormente, formar um gel no local de destino. Isso resulta em um sistema que tem maior resistência ao fluxo e duração prolongada no local de ação.⁴

Os polímeros Carbopol® possuem as propriedades mucoadesivas desejadas requeridas para o uso in situ de sistemas gelificadores.⁵ Devidoà estrutura dos Carbopol® polymers, também contribuem com as propriedades gelificantes. Os polímeros Carbopol® possuem grande peso molecular e uma alta porcentagem de grupos carboxílicos disponíveis para formar umaligação de hidrogênio e/ou penetração macromolecular entre cadeias nasmembranas mucosas. Quandoavaliadas usandoum modelo in vitro de retenção esofágica os polímeros, Carbopol® demonstraram uma retenção significativamente mais durável em tecidos simuladosdamucosa do que outros excipientes mucoadesivos como xantana carragenina e carboximetilcelulose de sódio..⁶

Como resultado de suas propriedades mucoadesivas superiores, os polímeros Carbopol® foram utilizadosem diversossistemas in gelificadores mucoadesivos in situ junto com um polímero termogelificador para ajudars com a formulação. Um exemplo disso é o usodeCarbopol® 974P NF polímero e otermogelificante/span>polímero poloxamero407 in situgéis nasais parao tratamento da rinite alérgica.O polímero Carbopol® tem umas propriedades mucoadesivas que aumentarm a duração do medicamento no local de atividade e prolongaram a liberação do medicamentoin vitro.⁷ Emoutro exemplo, os polímeros Carbopol® foram adicionados a supositórios juntamente com polímeros termossensíveis para formar géis in situ 8 Ascombinaçõesdo polímero outorgaram benefícios sinérgicos como o aumento da resistência do gel, além de melhorar a retenção do medicamento no local ativo. 

Antimicrobianos

Os antimicrobianos tópicos, especialmente para uso em aplicações de tratamento de feridas e infecções cutâneas, são um tratamento bem estabelecidot. Entretanto, garantir uma dosagem eficaz ainda pode representar um desafio para os formuladores. 

Os polímeros® Carbopol foram formulados como excipientes em muitos produtos farmacêuticos tópicos antimicrobianos, tópicos fármacos contendo IFAs, como a azitromicina, ciclopirox, clindamicina, clotrimazol, eritromicina, ácido fusídico, ganciclovir, metronidazol, e naftifina. Issoindica que os polímeros Carbopol® são compatíveis com uma ampla gama de medicamentos antimicrobianos e possibilitama atividade antimicrobiana.⁸

Além disso, composições contendo polímeros® Carbopols têm demonstrado benefícios terapêuticos potenciais na prevenção ou no tratamento de umainfecção viral aguda e/ou infecção alergênica ou patologias associadas. Uma patente recente exibiu vários métodos e composições que podem ser usados para a prevenção ou o tratamento do resfriado comum, bem como de condições induzidas por alérgenos, como a rinite alérgica. Descobriu-se que as composições pH-neutrais contendo o polímero Carbopol® 980 NF e polímeros 981 NF contribuiram para reduzir a atividade virósica ou alérgica nas células epiteliais dos mamíferos in vitro, indicando uma utilidade terapêutica para o tratamento tópico, e especialmente intranasal, de infecções virais e/ou condições alergênicas.⁹

Esses exemplos enfatizam as oportunidades que os polímeros Carbopol® apresentam no campo dos antimicrobianos tópicos. 

Facilitadores da inovação do setor farmacêutico: Carbopol® polímeros e LLS Health

Este blog analisoutrêsáreas de aplicação exclusivas na literatura, nas que Carbopol® polímeros apoiaram o desenvolvimento de sistemas de administração tópica de medicamentos em usos novos e interessantes,mas essa é apenas uma pequena amostrado que esses excipientes podem possibilitar. A versatilidade e a eficácia dos polímeros Carbopol® os tornam o excipiente ideal para inovação.

A LLS Health tem décadas de experiência na produção de excipientes de qualidade para o desenvolvimento de medicamentos e conta com uma equipe dedicada de cientistas para dar suporte aos nossos clientes. Trabalhamos para garantir queos fabricantesde produtos farmacêuticos tenham um processo sem obstáculos para o desenvolvimento e a comercialização de produtos farmacêuticos.

Contate-nos para conhecer como os polímeros Carbopol® podem resolver seus problemas de formulação. 

Para mais informações visite:https://www.lubrizol.com/Health/Pharmaceuticals/Excipients/Carbopol-Polymer-Products

*Embora vários vários artigos de referência mencionados neste blog possamincluir carbômeros benzeno-polimerizados a Lubrizol não recomenda mais o uso de carbômeros benzeno-polimerizados em formulações farmacêuticas. Esta tabelaencontrada em nosso site mostra os substitutos recomendados para os polímeros Carbopol®com base nos critérios de viscosidade. 

Referências*