As suspensões orais são formulações farmacêuticas onde as partículas sólidas do ingrediente ativo são dispersadas em um veículo líquido. Essas suspensões geralmente são usadas para proporcionar a medicação aos pacientes com dificuldade para engolir formas de dosagem sólida, como comprimidos ou cápsulas, ou para aqueles que precisam receber doses personalizadas. A seguir, uma guia para compreender e formular suspensões orais.

Compreendendo as Suspensões Orais

Componentes importantes

Ingrediente Ativo: A substância terapêutica destinada a produzir o efeito farmacológico desejado.

Veículo: o componente líquido que suspende o ingrediente ativo. Geralmente inclui água, com aditivos como agentes de suspensão, conservantes, agentes flavorizantes e adoçantes.

Agentes de suspensão: Estes agentes impedem a sedimentação de partículas sólidas e garantem uma distribuição uniforme por todo o líquido veicular.

Agentes flavorizantes e adoçantes: adicionados para melhorar o sabor e a palatabilidade, especialmente para formulações pediátricas.

Vantagens importantes

Facilidade de administração: especialmente benéfico para pacientes com dificuldade para engolir formas sólidas de dosagem.

Dosagem flexível: permite ajustes precisos na dosagem, tornando-o adequado para pacientes com requisitos específicos de dosagem.

Biodisponibilidade melhorada: Algumas formulações podem melhorar a absorção do medicamento e a biodisponibilidade em comparação com formas sólidas de dosagem.

Personalização: Pode ser adaptado para atender às necessidades de populações específicas de pacientes, como pacientes pediátricos ou geriátricos.

Considerações de formulação

Seleção de ingredientes farmacêuticos ativos (APIs)

Considere a solubilidade e estabilidade do ingrediente ativo no veículo escolhido.

Avaliar as propriedades farmacocinéticas e requisitos de dosagem do medicamento.

Escolha do veículo:

• A água é geralmente usada como veículo primário devido à sua compatibilidade com a maioria dos medicamentos.
• Outros veículos como xaropes, agentes suspensivos ou óleos podem ser usados com base nas características do princípio ativo e nas preferências do paciente.

Agentes de suspensão

Selecione agentes de suspensão apropriados para evitar a sedimentação e garantir a distribuição uniforme das partículas. Formulações "suaves" que minimizam a sensação de areia são preferidas pelos pacientes de todas as idades.

Common suspending agents include polymers (e.g., Carbopol^®), clays (e.g., bentonite), cellulose derivatives (e.g., sodium carboxymethylcellulose), and natural gums (e.g., xanthan gum).

Enquanto os espessantes "naturais" têm uma longa história de uso em suspensões orais, têm sofrido com recentes problemas na cadeia de abastecimento relacionados à escassez de colheitas e restrições globais de importação/exportação. Nesses casos, opções sintéticas de alta qualidade (como os carbômeros) podem oferecer uma melhor confiabilidade na cadeia de suprimentos com desempenho técnico equivalente ou melhorado.

Flavorizantes e adoçantes

Escolha sabores e adoçantes que disfarcem o sabor do ingrediente ativo e acentuem a palatabilidade.

Considere as preferências e a sensibilidade da população alvo. Por exemplo, é sabido que as crianças nos Estados Unidos da América tendem a preferir os sabores de chiclete e uva, enquanto as crianças europeias gostam mais dos sabores cítricos e de frutas vermelhas.

Procure oportunidades para substituir o açúcar por adoçantes sem açúcar, especialmente em terapias de longo prazo onde a ingestão de açúcar possa causar problemas de saúde ou dentários.

Conservantes e estabilidade

Incorporar conservantes para evitar o crescimento microbiano, especialmente ao usar espessantes naturais, que podem servir de alimento para os microrganismos. Certifique-se de que a formulação seja compatível com os conservantes selecionados.

Realize estudos de estabilidade para avaliar a validade e condições de armazenamento da suspensão oral.

Processo de formulação

Pesagem e mistura

Pesa e meça com precisão o ingrediente ativo e os excipientes conforme a receita da formulação.

Misture bem os ingredientes para garantir distribuição e dissolução uniformes.

Redução do tamanho da partícula

Se necessário, execute técnicas de redução do tamanho das partículas, como moagem ou micronização, para obter a distribuição desejada do tamanho das partículas e/ou aumentar a solubilidade/biodisponibilidade do IFA.

Preparação da suspensão

Disperse o ingrediente ativo e os agentes suspensores no veículo líquido usando técnicas de mistura apropriadas.

Certifique-se de que a suspensão esteja homogênea e livre de grumos ou agregados.

Controle de qualidade

Realize testes de controle de qualidade para avaliar a uniformidade, a viscosidade, o pH e o conteúdo microbiano da suspensão oral.

Ajuste a formulação conforme necessário com base nos resultados do controle de qualidade.

Embalagem e rotulagem

Encha a suspensão oral em recipientes adequados, garantindo a vedação apropriada para manter a integridade do produto.

Rotule os recipientes com informações essenciais, incluindo instruções de dosagem, data de validade e condições de armazenamento.

Using Carbopol^® Polymers for Oral Suspensions

Carbopol^® polymers provided by Lubrizol Life Science are valuable tools for formulating oral suspensions. Designed to enhance patient experience and streamline manufacturing processes, Carbopol^® polymers provide numerous benefits for both patients and formulators alike.

Recursos centrados no paciente

Carbopol^® polymers are tailored to meet the needs of patients across various age groups, particularly pediatric and geriatric populations. Aqui estão algumas vantagens centradas no paciente:

Conveniência: Permite líquidos estáveis com reologia fluida e espalhável, tornando as suspensões orais fáceis e agradáveis de engolir.

Personalização: Ampla compatibilidade com uma variedade de sabores, adoçantes e conservantes, garantindo que as suspensões possam ser personalizadas para atender à palatabilidade e às preferências do paciente sem comprometer o desempenho.

Exclusividade: Benefícios adicionais, como a proteção calmante dos tecidos para medicamentos para tosse/resfriado ou líquidos "sem derramamento" que melhoram a dosagem pediátrica, aprimorando a experiência geral do paciente.

Reliability: Patients can trust the safety and quality of Carbopol^® suspensions, as they are manufactured to IPEC-GMP standards and have a long history of use in pharmaceutical products.

Características favoráveis ao formulador

Formulators benefit from Carbopol^® polymers due to their ease of use and consistent performance. Here's why Carbopol^® is a preferred choice:

Permanent Suspension: Carbopol^® polymers are extremely effective suspending agents, even at low inclusion levels. Graças ao seu alto valor de rendimento, os polímeros de Carbopol podem evitar permanentemente a sedimentação em uma ampla gama de viscosidades, melhorando a vida útil e eliminando a necessidade de ressuspensão frequente.

Simplified Manufacturing: Cold processing and low thixotropy of Carbopol^® polymers simplify the mixing process, reducing energy usage and complexity in manufacturing.

Consistent Performance: Carbopol^® suspensions exhibit low bioburden and minimal lot-to-lot variation, ensuring reliable product performance over time.

Bioavailability Enhancement: The excellent mucoadhesive properties of Carbopol^® polymers can enhance bioavailability, allowing for differentiated products with improved drug delivery.

Case Study: Shelf Stable Paracetamol Oral Suspension Using Carbopol^® Polymers

• Objective: Demonstrate the superior suspending ability of Carbopol^® polymers
• Descrição: Uma formulação de suspensão oral estável, palatável e não sedimentante.
• Polymer Used: Carbopol^® 974P NF polymer.

Essa suspensão foi submetida a um extenso estudo de sedimentação usando a análise Turbiscan, demonstrando sua estabilidade ao longo do tempo. Abordagens semelhantes podem ser aplicadas para desenvolver suspensões com outros ingredientes farmacêuticos ativos (APIs) e dosagens. 

Conclusão

As suspensões orais oferecem uma forma de dosagem versátil e amigável ao paciente para a administração de medicamentos. Ao compreender os principais componentes, as considerações sobre a formulação e as técnicas de processamento descritas neste guia, os profissionais farmacêuticos podem desenvolver suspensões orais de alta qualidade que atendam às necessidades terapêuticas e às preferências dos pacientes. Sempre cumpra as diretrizes regulatórias e conduza medidas completas de garantia de qualidade para assegurar a segurança e a eficácia das formulações de suspensão oral.

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