A administração tópica de medicamentos é uma opção desejável para os formuladores que procuram uma ruta de administração não invasiva, preferida pelo paciente. Assim como a administração oral, os medicamentos de aplicação tópica são fáceis de serem dosados pelo paciente em casa e, geralmente, são indolores. No entanto, apesar de suas vantagens, como o fato de contornar o trato gastrointestinal (GI), é necessário levar em consideração a formulação de tratamentos tópicos.

Como resultado, os formuladores estão buscando cada vez mais excipientes multifuncionais em conjunto com os novas tecnologias de administração de medicamentos para fornecer soluções. One such excipient group that has found success in topical drug delivery systems are Carbopol^® polymers. As propriedades físico-químicas exibidas pelos polímeros Carbopol®, como a capacidade de formação de gel, a natureza viscoelástica em uma formulação final e estabilidade térmica, combinadas com sua alta compatibilidade com uma variedade de ingredientes farmacêuticos ativos (IFAs), fazem deles uma classe de excipiente versátil para formulações tópicas inovadoras. Neste blog, examinaremos três áreas de aplicação com exemplos da literatura recente em que os polímeros Carbopol® estão apoiando o desenvolvimento de produtos farmacêuticos para superar os desafios tradicionais associados à administração tópica.

Liposomas

Carbopol^® polymers can be applied in liposome-based technologies. Os lipossomos são nanocarreadores de fosfolipídios que podem ser usados para a administração de medicamentos direcionados. Eles consistem em uma membrana de bicamada composta por moléculas hidrofóbicas, com moléculas hidrofílicas aprisionadas no centro aquoso. Os lipossomos oferecem diversas vantagens sobre os métodos tradicionais de administração de medicamentos, inluindo maior biocompatibilidade, a capacidade de automontagem e capacidade de transportar grandes cargas de medicamentos.¹

The use of Carbopol^® polymers as gelling agents in liposome-based medicines is beneficial, as they can dynamically regulate the release of the entrapped drug to a site of action directly. ² When the liposomes were incorporated into a gel formulation containing Carbopol^® polymers, the drug delivery to the deeper skin layers was further enhanced by improving the contact time and avoiding water loss from the skin.³

Carbopol^® polymers are compatible with many APIs and have shown the ability to not only successfully impart desired physical properties in liposome-based drug delivery systems, but also improve drug release. There is great potential for further innovation using Carbopol^® polymers in the liposome drug delivery field.

Mucoadesivo In Situ Sistemas gelificantes

Os sistemas mucoadesivos gelificadoresin situ oferecem um potencial promissor para superar as desvantagens das formulações convencionais de administração de medicamentos na mucosa, como a baixa permeação na mucosidadeda membrana e a permanencia no local de destino comuma duraçãotemporal insuficiente. Outraimportante vantagem desses sistemas é que podem ser administrados como um líquido e, posteriormente, formar um gel no local de destino. Isso resulta em um sistema que tem maior resistência ao fluxo e duração prolongada no local de ação.⁴

Carbopol^® polymers have the desired mucoadhesive properties required for use in mucoadhesive in situ gelling systems.⁵ Due to the structure of Carbopol® polymers, they also contribute to gelling properties. Carbopol^® polymers have high molecular weight and a high percentage of carboxylic groups available to form hydrogen bonding and/or macromolecular interchain penetration with mucous membranes. When evaluated using an in vitro oesophageal retention model, Carbopol^® polymers showed significantly longer retention on simulated mucosal tissues than other mucoadhesive excipients such as xanthan, carrageenan and sodium carboxymethylcellulose.⁶

As a result of their superior mucoadhesive properties, Carbopol^® polymers have been utilized in various mucoadhesive in situ gelling systems along with thermogelling polymers to aid formulation. One such example is the use of Carbopol^® 974P NF polymer and a thermogelling polymer poloxamer 407 in situ nasal gels for the treatment of allergic rhinitis. The Carbopol^® polymer’s mucoadhesive properties increased the duration of the drug at the active site and prolonged drug release in vitro.⁷ In another example, Carbopol® polymers were added to suppositories alongside thermosensitive polymers to form in situ gels 8 The polymer combinations gave synergistic benefits, such as increased gel strength, as well as improving drug retention at the active site. 

Antimicrobianos

Os antimicrobianos tópicos, especialmente para uso em aplicações de tratamento de feridas e infecções cutâneas, são um tratamento bem estabelecidot. Entretanto, garantir uma dosagem eficaz ainda pode representar um desafio para os formuladores. 

Carbopol^® polymers have been formulated as excipients in many topical antimicrobial drug products containing APIs such as azithromycin, ciclopirox, clindamycin, clotrimazole, erythromycin, fusidic acid, ganciclovir, metronidazole, and naftifine. This indicates that Carbopol^® polymers are compatible with a broad range of antimicrobial drugs and enable their antimicrobial activity.⁸

Furthermore, compositions containing Carbopol^® polymers have demonstrated potential therapeutic benefits in the prevention or treatment of acute viral infection and/or allergenic infections or conditions. Uma patente recente exibiu vários métodos e composições que podem ser usados para a prevenção ou o tratamento do resfriado comum, bem como de condições induzidas por alérgenos, como a rinite alérgica. It was found that pH-neutral compositions containing Carbopol^® 980 NF and 981 NF polymers contributed to reduced viral or allergenic activity in mammalian epithelial cells in vitro, indicating a therapeutic utility for the topical, and especially intranasal, treatment of viral infection and/or allergenic conditions.⁹

These examples emphasize the opportunities that Carbopol^® polymers present in the field of topical antimicrobials. 

Enablers of Pharmaceutical Innovation: Carbopol^® Polymers and LLS Health

This blog reviewed three unique application areas in literature where Carbopol^® polymers supported the development of topical drug delivery systems in new and exciting uses, but this is just a small sample of what these excipients can enable. The versatility and efficacy of Carbopol^® polymers make them the ideal excipient for innovation.

A LLS Health tem décadas de experiência na produção de excipientes de qualidade para o desenvolvimento de medicamentos e conta com uma equipe dedicada de cientistas para dar suporte aos nossos clientes. Trabalhamos para garantir queos fabricantesde produtos farmacêuticos tenham um processo sem obstáculos para o desenvolvimento e a comercialização de produtos farmacêuticos.

Contact us to learn more about how Carbopol^® polymers can solve your formulation challenges. 

Para mais informações visite:https://www.lubrizol.com/Health/Pharmaceuticals/Excipients/Carbopol-Polymer-Products

*Embora vários vários artigos de referência mencionados neste blog possamincluir carbômeros benzeno-polimerizados a Lubrizol não recomenda mais o uso de carbômeros benzeno-polimerizados em formulações farmacêuticas. Esta tabelaencontrada em nosso site mostra os substitutos recomendados para os polímeros Carbopol®com base nos critérios de viscosidade. 

Referências*