O que é a mucoadesão?

Um fator chave para o sucesso e eficácia de muitos medicamentos é se eles são ou não "mucoadesivos".

A mucoadesão descreve as forças atrativas entre um material e o muco ou uma membrana mucosa. Muco e membranas mucosas são encontrados em várias áreas do corpo humano, desde a boca, garganta e cavidade nasal até partes dos olhos, reto ou vagina. Para formulações destinadas a atingir essas áreas, o desenvolvimento das propriedades mucoadesivas de um medicamento é benéfico para a administração eficaz do fármaco.

Neste blog, exploraremos as quatro principais maneiras pelas quais a mucoadesão, quando otimizada, pode melhorar os medicamentos de venda livre (OTC) ou prescritos (Rx).

#1 Mantém a forma farmacêutica no local de ação por mais tempo

A mucoadesão permite que a formulação do fármaco seja aplicada diretamente no local-alvo e permaneça lá por um período mais longo do que pode ser alcançado com uma formulação não mucoadesiva. Isso aumenta a entrega do fármaco e/ou prolonga sua ação para entrega localizada (forma de dosagem no local de ação) ou sistêmica (forma de dosagem no local de absorção).

#2 Lubrifica o tecido-alvo

Embora, sem dúvida, seja um benefício significativo, a mucoadesão pode fazer mais do que permitir a administração localizada e prolongada de fármacos. As propriedades mucoadesivas podem permitir que uma formulação revista uma membrana mucosa, fornecendo cobertura lubrificante para o tecido. Isso pode ser benéfico para muitos produtos, como enxaguante bucal para boca seca ou lágrimas artificiais para olho seco.

Figura 1: 4 maneiras pelas quais a mucoadesão pode beneficiar medicamentos

4 maneiras pelas quais a mucoadesão pode beneficiar medicamentos

#3 Fornece uma cobertura protetora sobre o tecido danificado

Da mesma forma que o tecido de revestimento para lubrificação, os revestimentos mucoadesivos também podem fornecer um escudo para tecidos danificados ou sensíveis. Isso mantém o tecido isolado de ambientes hostis que podem causar dor ou retardar a cicatrização.

Por exemplo, a mucoadesão pode otimizar a cobertura de uma afta, permitindo a adesão do produto à lesão, protegendo-a de infecção bacteriana ou contato com saliva ou alimentos ácidos. Ao fazer isso, pode aumentar o conforto dos pacientes e promover uma cicatrização mais rápida.

#4 Permite produtos mais convenientes e não invasivos

A mucoadesão pode beneficiar uma ampla variedade de formas de dosagem, para uso em várias áreas do corpo, permitindo a administração localizada e direcionada de medicamentos. Devido a essa entrega localizada, a mucoadesão permite a criação de formas de dosagem não invasivas e mais convenientes que, de outra forma, não seriam eficazes.

Por exemplo, sem propriedades mucoadesivas, um produto tópico para mucosas - que é fácil de aplicar, conveniente e não invasivo - pode não fornecer fármaco suficiente de forma eficaz para ser viável no mercado. Portanto, um formulador pode ser forçado a mudar para a criação de um produto oral ou injetável, o que pode gerar implicações negativas para os pacientes. Os produtos orais passam pelo trato gastrointestinal, o que pode irritar o estômago ou ter outras implicações negativas. Os produtos injetáveis podem ser dolorosos e inconvenientes, pois muitas vezes só podem ser administrados por um profissional médico.

No entanto, se a mucoadesão for efetivamente formulada em um medicamento, novas formas de dosagem preferidas pelo paciente podem ser desenvolvidas com sucesso, por exemplo:

Géis e emulsões tópicos
Adesivos e filmes
Soluções e suspensões orais
Colírios ou lentes de contato
Sprays nasais
Pastilhas e comprimidos bucais
Pastas de dentes e enxaguantes bucais

Como conseguir mucoadesão em uma formulação

Dados os benefícios potenciais da mucoadesão, não é surpresa que cada vez mais formuladores estejam considerando abordagens para usar propriedades mucoadesivas em seus medicamentos. Mas como eles podem conseguir isso de forma eficaz?

A chave para alcançar o perfil mucoadesivo correto para as necessidades específicas de um produto farmacêutico está no uso do excipiente. There are several polymers used across the pharmaceutical industry to impart mucoadhesion to drug formulations, such as xanthan gum and carbomers, such as LLS Health’s Carbopol^® polymers and Noveon^® polycarbophil.

Esses polímeros possuem funcionalidades únicas que afetam o perfil do produto mucoadesivo e vêm em vários graus para que o perfil possa ser ajustado às necessidades individuais de um produto. Studies have shown that formulations containing Carbopol^® polymers or Noveon^® polycarbophil display significantly longer product retention at the target site than those containing alternative polymers – with the potential to make a significant difference for patients and manufacturers.

Hora de considerar o desempenho mucoadesivo do seu produto

Em um mercado farmacêutico global cada vez mais competitivo, considerar mucoadesivos para uma variedade de produtos de formas farmacêuticas pode não apenas melhorar a eficácia do produto e beneficiar os pacientes, mas também ajudá-los a se destacar de outras opções de produtos padrão.

A LLS Health é especialista em possibilitar e ajudar a otimizar as propriedades mucoadesivas por meio de nossos polímeros para produtos farmacêuticos OTC e Rx diferenciados. Para obter mais informações sobre os benefícios da mucoadesão, faça o download do nosso guia.